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非甾体抗炎药与痛风药药化ppt

  • 素材大小:2.13 MB
  • 素材授权:免费下载
  • 更新时间:2018-08-17
  • 素材类别:医疗健康ppt
  • 素材上传:huangyixuan
  • 素材格式:.ppt
  • 关键提要:非甾体抗炎药与痛风药药化,痛风
  • 素材版本:PowerPoint2003及以上版本(.ppt)
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这是非甾体抗炎药与痛风药药化ppt下载,主要介绍了非甾体抗炎药的作用机制;解热镇痛药的主要类型的分类、结构、作用机制及典型药物;改善病情的抗风湿药;痛风治疗药物,欢迎点击下载。

PPT预览

非甾体抗炎药与痛风药药化ppt

PPT内容


一、炎症的机制
发炎是机体对感染等刺激的一种防御体制,主要表现为红肿、疼痛等。
机制:抗原进入患者体内,与关节中的组织结合,激活了补体程序,产生抗原-补体-抗体免疫复合体;随后复合体沉淀在滑膜和关节腔液,产生大量的化学炎症介质(如组胺、5-羟色胺、缓激肽、补体、白三烯和前列腺素等);这些化学炎症介质导致了无数的多形核白细胞吞噬免疫复合体。溶酶体膜变得不稳定,并从白细胞核关节细胞中释放出水解酶(蛋白酶、胶原酶等);酶的作用损伤组织,造成持续的发炎症状,组织破坏,胶原蛋白解聚,进而使结蹄组织和关节丧失其生理功能。
前列腺素E
PGE2和PGI2具有较强的扩张血管作用,降低血管张力,提高血管通透性,增强其他炎症介质(如缓激肽、组胺等)引起的水肿;刺激白细胞的趋化性,抑制血小板聚集。在花生四烯酸代谢过程中,生成PGS的同时产生各种氧自由基,包括超氧离子、羟自由基、环氧自由基和过氧化氢等,它们都能引起组织的损伤。
PGE2本身不引起疼痛,但能使痛觉敏感化。前列腺素、缓激肽和组胺等都是刺激痛觉感受器所必需的。
致热源引起体温升高与下丘脑PGE的合成与释放。抑制下丘脑体温中枢的PGE的合成,可使体温恢复到正常。
血栓素TX
TXA2提高血管张力和血小板聚集能力。在Ca2+参与下,使腺苷酸环化酶受抑制,降低血小板内cAMP水平,导致炎症发展。
TXA2也与血栓的相关疾病有关。
一些非甾体类药物有抗血栓聚集的作用与此有关。
白三烯LT
花生四烯酸可通过脂氧化酶(LOX)途径代谢,生成一系列白三烯(LT)类物质。
白三烯及其降解产物在类风湿关节液内、痛风渗出液内具有较高的浓度。它能促进白细胞溶酶体酶的释放,导致炎症的扩大与加剧。LTB4是目前所知的最强的白细胞趋化剂。
抑制5-脂氧化酶的活性,控制白三烯的生物合成,可治疗过敏和炎症等疾病。
三、非甾体抗炎药的作用机制
抑制环氧合酶或脂氧化酶以阻断前列腺素类或白三烯类化合物的合成与释放,从而发挥解热、镇痛和抗炎作用。
大都具有胃肠道刺激的副作用
导致肾的损害,诸如急性肾炎、水潴留或稀释性低钠血症等。
一、苯胺类
临床应用
环氧合酶抑制剂,具有较强的解热镇痛作用。
在治疗剂量无抗炎作用
临床上用于发热、头痛、神经痛、痛经等
本品还是多种抗感冒复方制剂的活性成分
泰  诺
扑热息痛
盐酸伪麻黄碱
氢溴酸右美沙酚
马来酸氯苯那敏
二、水杨酸类(Salicylic Acids)
阿司匹林长期服用可导致胃肠道出血,这主要是由于阿司匹林抑制了胃壁的前列腺素的合成,致使胃粘膜失去了前列腺素对它的保护作用,而易于受损害
不良反应哮喘,现认为也与前列腺素的生物合成被抑制有关,因为前列腺素E对支气管平滑肌有强大的松弛作用。
二、芳基烷酸类
(一)芳基乙酸类
1. 吲哚乙酸衍生物
2.其他芳基乙酸类化合物
3.芳基乙酸的前药
芬布芬的体内活化
(二)芳基丙酸类
三、N-芳基邻氨基苯甲酸类
构  效
1,2-苯并噻嗪类
五、COX-2选择性抑制剂
早期人们对COX的认识
塞来昔布
塞来昔布的代谢
临床与不良反应
塞来昔布是1999年上市的COX-2抑制剂,对COX-2的抑制作用COX-2的抑制是COX-1的400倍,用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎引起的疼痛。
胃肠道不良反应较经典的抗炎药明显下降。
因含磺胺结构,对磺胺过敏的患者禁用。
塞来昔布上市之后的广泛应用中,药物监督部门已收到一些不良反应的报告。新药上市检测的初步结果,使人们反思近年来对COX-2的认识,人们对COX-2在体内的作用还需深入地研究。
COX-2新近研究
COX-2也存在于人体脑部和肾等处,具有影响电解质代谢和血压的生理作用,而COX-1抑制剂具有心血管保护作用。
由此提出了解释COX-2抑制剂增加特异性心血管事件风险的假说。COX-2抑制剂在阻断前列环素PGI2产生的同时,并不能抑制血栓素TAX2的生成,有可能打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡,从而在理论上会增加心血管事件的发生率。
第四节 改善病情的抗风湿药
第五节 痛风治疗药物
抗血中尿酸过高的药物
抗急性痛风性关节炎的药物
一、抗血中尿酸过高的药物
 (一)促进尿酸排泄的药物
不 良 反 应
  潜在性危险是在尿中形成尿酸结晶,尿酸结晶在肾小管、骨盆或输尿管中沉积,可引起肾结石或肾功能衰退。
 可在开始用药时使用低剂量,随后逐渐增加的方法,以维持较高的尿容积。
最好同时服用碳酸氢钠以碱化尿液,避免尿酸结晶。
丙  磺  舒
主要经肾小管排泄,溶解度大,很容易被肾小管再吸收。
丙磺舒存在的情况下,体内某些有机酸在肾小管的转运受到竞争性抑制,从而影响有机酸的排泄。
丙磺舒可使青霉素、头孢菌素、对氨基水杨酸等药物在体内排泄减慢,延长作用时间。
(二)抑制尿酸生成的药物
作用机制
低浓度的别嘌醇与其代谢产物黄嘌呤对黄嘌呤氧化酶发生竞争性抑制作用
高浓度的别嘌醇的抑制作用是非竞争性
别嘌醇阻断了尿酸的生成,使血中尿酸浓度降低,尿中尿酸排出也减少
作 用 特 点
次黄嘌呤及黄嘌呤在体内的浓度及尿中排泄量相应增加,但因它们的溶解度比尿酸大,所以在泌尿道中不易析出结晶,还有助于结石的重新溶解,促使痛风结节的消散,从而防止发展成慢性痛风性关节炎及肾病。
临床上用于痛风、痛风性肾病。
二、抗急性痛风性关节炎
理 化 性 质
临床应用
秋水仙碱治疗急性痛风的有效剂量与其引起胃肠道反应症状的剂量相近。使用时,一旦痛风患者的疼痛消失或发现毒性症状,应立即停药。
对细胞的有丝分裂有明显的抑制作用,能抑制癌细胞的增生,但选择性差,毒性大。临床上可用于治疗皮肤癌和乳腺癌,现以少用。
痛风急性发作的预防中仍为一首选药物。
第十三章
影响胆碱能神经系统的药物 Drugs Affecting Cholinergic        Neurotransmission
乙酰胆碱的生物合成及降解
乙酰胆碱受体的分类
M受体:M1,M2,M3,M4,M5
N受体:N1,N2
胆碱受体及作用
第一节  M受体激动剂
胆碱酯类M受体激动剂
 生物碱类M受体激动剂
 选择性M受体亚型激动剂
M受体激动剂的临床应用
M样作用:引起心肌收缩力减弱,心率减慢;消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩;动脉血管平滑肌松弛,血管舒张,但大剂量又可使静脉血管收缩;腺体分泌增加。
M受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。
M受体激动剂主要用于手术后腹气胀、尿潴留;降低眼内压,治疗青光眼;治疗阿尔茨海默症;大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用,可用于止痛。
乙酰胆碱的特点
ACh对所有胆碱能受体部位无选择性,导致产生副作用。
ACh为季铵结构,不易透过生物膜,因此生物利用度极低。
ACh化学稳定性较差,在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解,失去活性。
一、胆碱酯类M受体激动剂
S-异构体的活性大大高于R-异构体
选择性作用于M胆碱受体,口服有效,但在胃肠道吸收慢。
不易被胆碱酯酶水解,作用较乙酰胆碱长
对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高,对心血管系统的作用几无影响。
临床应用
临床主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。
一般不良反应有脸红、出汗、腹部痉挛性疼痛、膀胱紧张感、眼调节痉挛、头痛、视力模糊、流涎等。
二、生物碱类M受体激动剂
毛果芸香碱  Pilocarpine
毛果芸香碱的稳定性
临 床 应 用
毛果芸香碱具有M胆碱受体激动作用,对汗腺、唾液腺的作用强大,造成瞳孔缩小,眼内压降低。
临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液,用于治疗原发性青光眼。
眼部生物利用度较低限制了应用。
Pilocarpine的衍生药物
三、选择性M受体亚型激动剂
西维美林 Cevimeline (M1/M3 )
    2000年上市,口腔干燥症
呫诺美林 Xanomeline (M1 )
   阿尔茨海默病 
第二节 乙酰胆碱酯酶抑制剂
乙酰胆碱酯酶的结构
    以均二聚体存在。
    单体含537个氨基酸残基,12段β折链构成了β片层,周围围绕着14段α螺旋。
      乙酰胆碱酯酶单体为椭球型分子,其分子结构最显著的特点是在表面有一向内凹陷的深而窄的峡谷,深达2nm,几乎是酶分子的一半,近谷底部逐渐拓宽。
乙酰胆碱酯酶的活性中心
   ①酯解部位:含丝氨酸、组氨酸,能与Ach的羰基羰基碳原子结合;
   ②阴离子部位:至少含有一个羧基,可能来自谷氨酸,能以静电吸引Ach的季铵阳离子基团;
   ③疏水性区域:与酯解或季铵基团结合部位连接或在其附近,由色氨酸或酪氨酸等芳香族氨基酸组成,在与芳香底物结合中起重要作用。
一、乙酰胆碱酯酶AchE催化乙酰胆碱Ach水解机制
在AChE中,由丝氨酸-组氨酸-谷氨酸Glu-Gis-Ser构成的AChE催化三联体负责水解底物乙酰胆碱。
首先三联体之间的氢键作用使Ser的羟基进攻乙酰胆碱的羰基碳,形成过渡态A。此过渡态不稳定,分解形成胆碱和乙酰化酶B。
AChE一旦处于酰化状态,就不能再与其他乙酰胆碱分子结合,因而是非活性的。
乙酰化酶B可迅速经水解重新产生原来的活性AChE和乙酸。这最后一步称为酶的复活,对开发抗胆碱酯酶药具有重要意义。
二、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
毒扁豆碱(physostigmine)
不 稳 定 性
临 床 应 用
毒扁豆碱在体内迅速被血浆胆碱酯酶水解失活。
作用选择性低,毒性猛烈,现已少用。
分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,发挥中枢拟胆碱作用。
近来急诊时用其作为中枢抗胆碱药(如阿托品、三环抗抑郁药等)中毒的解毒剂。其对阿尔茨海默病的疗效正在观察中。
结构特点
Neostigmine Bromide的发现
Neostigmine Bromide的代谢
主要代谢物是酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲铵,具有与Neostigmine相似但较弱的活性。
Neostigmine与乙酰胆碱酯酶的相互作用过程
临床应用
临床常用溴新斯的明供口服,甲硫酸新斯的明供注射用。
用于重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留。
大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,可用阿托品对抗。
衍 生 物
非经典的抗胆碱酯酶药--抗AD药
非经典的抗胆碱酯酶药--抗AD药
 

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